Skip to main content

Table 2 Affinity of P. falciparum Hsp90 and Grp94, and human Hsp90α against ADP and known chaperone inhibitors

From: Identification and characterization of the antiplasmodial activity of Hsp90 inhibitors

 

P. falciparum

Human

Hsp90

Grp94

Hsp90α

Kd (µM)

ka (1/Ms)

 

SE

Kd (µM)

ka (1/Ms)

 

SE

Kd (µM)

ka (1/Ms)

 

SE

kd (1/s)

kd (1/s)

kd (1/s)

ADP

20.6

107

±

2.5 × 10−1

2.21

1360

±

4.3 × 101

63.8

109

±

7.1 × 10−1

 

0.002

±

6.5 × 10−6

 

0.003

±

4.9 × 10−5

 

0.006

±

2.5 × 10−5

Geldanamycin

3.64

529

±

1.2 × 102

1530

346

±

8.6 × 100

1110

393

±

1.1 × 102

 

0.002

±

4.4 × 10−4

 

0.529

±

5.6 × 10−3

 

0.435

±

4.5 × 10−3

17-DMAG

0.008

208,000

±

1.1 × 104

0.023

53,000

±

5.4 × 104

0.158

4600

±

1.4 × 104

 

0.001

±

7.7 × 10−5

 

0.001

±

5.5 × 10−4

 

0.007

±

7.3 × 10−4

17-AAG

4.52

371

±

6.1 × 101

28.5

9470

±

1.4 × 103

0.093

10,900

±

2.4 × 104

 

0.001

±

3.1 × 10−4

 

0.002

±

1.6 × 10−4

 

0.01

±

3.3 × 101

AT13387

46.5

212

±

1.3 × 101

2980

216

±

6.4 × 100

61

570

±

3.3 × 101

 

0.009

±

8.5 × 10−5

 

0.643

±

5.1 × 10−3

 

0.348

±

2.6 × 10−3

NVP-AUY922

0.013

107,000

±

7.6 × 104

0.009

438,000

±

3.5 × 104

0.012

105,000

±

7.5 × 103

 

0.001

±

7.6 × 10−4

 

0.004

±

2.7 × 10−4

 

0.001

±

7.2 × 10−5

STA-9090

0.121

1.27

±

1.2 × 10−1

0.001

1.7x106

±

3.0 × 105

0.27

2080

±

1.2 × 102

 

1.5 × 10−7

±

2.8 × 10−5

 

0.003

±

3.1 × 10−4

 

0.0005

±

2.6 × 10−5

SNX-2112

0.183

20,300

±

6.5 × 10−6

627

4720

±

1.3 × 103

0.001

2.0 × 106

±

1.9 × 105

 

0.003

±

9.2 × 10−5

 

0.0006

±

1.0 × 10−4

 

0.002

±

2.5 × 10−4

PUH71

0.015

356,000

±

4.5 × 105

6.43

5830

±

4.3 × 102

0.262

270

±

4.3 × 100

 

0.005

±

4.9 × 10−5

 

0.006

±

7.7 × 10−5

 

0.007

±

6.5 × 10−5

PUWS13

0.069

598,000

±

1.5 × 105

5600

149

±

2.4 × 100

0.274

811

±

2.9 × 101

 

0.041

±

1.7 × 10−3

 

0.843

±

4.7 × 10−3

 

0.022

±

5.9 × 10−5

  1. K d values, and the corresponding kinetic constants (k a and k d ) and their standard errors (SE) are presented