From: Identification and characterization of the antiplasmodial activity of Hsp90 inhibitors
 | P. falciparum | Human | ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Hsp90 | Grp94 | Hsp90α | ||||||||||
Kd (µM) | ka (1/Ms) |  | SE | Kd (µM) | ka (1/Ms) |  | SE | Kd (µM) | ka (1/Ms) |  | SE | |
kd (1/s) | kd (1/s) | kd (1/s) | ||||||||||
ADP | 20.6 | 107 | ± | 2.5 × 10−1 | 2.21 | 1360 | ± | 4.3 × 101 | 63.8 | 109 | ± | 7.1 × 10−1 |
 | 0.002 | ± | 6.5 × 10−6 |  | 0.003 | ± | 4.9 × 10−5 |  | 0.006 | ± | 2.5 × 10−5 | |
Geldanamycin | 3.64 | 529 | ± | 1.2 × 102 | 1530 | 346 | ± | 8.6 × 100 | 1110 | 393 | ± | 1.1 × 102 |
 | 0.002 | ± | 4.4 × 10−4 |  | 0.529 | ± | 5.6 × 10−3 |  | 0.435 | ± | 4.5 × 10−3 | |
17-DMAG | 0.008 | 208,000 | ± | 1.1 × 104 | 0.023 | 53,000 | ± | 5.4 × 104 | 0.158 | 4600 | ± | 1.4 × 104 |
 | 0.001 | ± | 7.7 × 10−5 |  | 0.001 | ± | 5.5 × 10−4 |  | 0.007 | ± | 7.3 × 10−4 | |
17-AAG | 4.52 | 371 | ± | 6.1 × 101 | 28.5 | 9470 | ± | 1.4 × 103 | 0.093 | 10,900 | ± | 2.4 × 104 |
 | 0.001 | ± | 3.1 × 10−4 |  | 0.002 | ± | 1.6 × 10−4 |  | 0.01 | ± | 3.3 × 101 | |
AT13387 | 46.5 | 212 | ± | 1.3 × 101 | 2980 | 216 | ± | 6.4 × 100 | 61 | 570 | ± | 3.3 × 101 |
 | 0.009 | ± | 8.5 × 10−5 |  | 0.643 | ± | 5.1 × 10−3 |  | 0.348 | ± | 2.6 × 10−3 | |
NVP-AUY922 | 0.013 | 107,000 | ± | 7.6 × 104 | 0.009 | 438,000 | ± | 3.5 × 104 | 0.012 | 105,000 | ± | 7.5 × 103 |
 | 0.001 | ± | 7.6 × 10−4 |  | 0.004 | ± | 2.7 × 10−4 |  | 0.001 | ± | 7.2 × 10−5 | |
STA-9090 | 0.121 | 1.27 | ± | 1.2 × 10−1 | 0.001 | 1.7x106 | ± | 3.0 × 105 | 0.27 | 2080 | ± | 1.2 × 102 |
 | 1.5 × 10−7 | ± | 2.8 × 10−5 |  | 0.003 | ± | 3.1 × 10−4 |  | 0.0005 | ± | 2.6 × 10−5 | |
SNX-2112 | 0.183 | 20,300 | ± | 6.5 × 10−6 | 627 | 4720 | ± | 1.3 × 103 | 0.001 | 2.0 × 106 | ± | 1.9 × 105 |
 | 0.003 | ± | 9.2 × 10−5 |  | 0.0006 | ± | 1.0 × 10−4 |  | 0.002 | ± | 2.5 × 10−4 | |
PUH71 | 0.015 | 356,000 | ± | 4.5 × 105 | 6.43 | 5830 | ± | 4.3 × 102 | 0.262 | 270 | ± | 4.3 × 100 |
 | 0.005 | ± | 4.9 × 10−5 |  | 0.006 | ± | 7.7 × 10−5 |  | 0.007 | ± | 6.5 × 10−5 | |
PUWS13 | 0.069 | 598,000 | ± | 1.5 × 105 | 5600 | 149 | ± | 2.4 × 100 | 0.274 | 811 | ± | 2.9 × 101 |
 | 0.041 | ± | 1.7 × 10−3 |  | 0.843 | ± | 4.7 × 10−3 |  | 0.022 | ± | 5.9 × 10−5 |