Skip to main content

Advertisement

Table 2 Affinity of P. falciparum Hsp90 and Grp94, and human Hsp90α against ADP and known chaperone inhibitors

From: Identification and characterization of the antiplasmodial activity of Hsp90 inhibitors

  P. falciparum Human
Hsp90 Grp94 Hsp90α
Kd (µM) ka (1/Ms)   SE Kd (µM) ka (1/Ms)   SE Kd (µM) ka (1/Ms)   SE
kd (1/s) kd (1/s) kd (1/s)
ADP 20.6 107 ± 2.5 × 10−1 2.21 1360 ± 4.3 × 101 63.8 109 ± 7.1 × 10−1
  0.002 ± 6.5 × 10−6   0.003 ± 4.9 × 10−5   0.006 ± 2.5 × 10−5
Geldanamycin 3.64 529 ± 1.2 × 102 1530 346 ± 8.6 × 100 1110 393 ± 1.1 × 102
  0.002 ± 4.4 × 10−4   0.529 ± 5.6 × 10−3   0.435 ± 4.5 × 10−3
17-DMAG 0.008 208,000 ± 1.1 × 104 0.023 53,000 ± 5.4 × 104 0.158 4600 ± 1.4 × 104
  0.001 ± 7.7 × 10−5   0.001 ± 5.5 × 10−4   0.007 ± 7.3 × 10−4
17-AAG 4.52 371 ± 6.1 × 101 28.5 9470 ± 1.4 × 103 0.093 10,900 ± 2.4 × 104
  0.001 ± 3.1 × 10−4   0.002 ± 1.6 × 10−4   0.01 ± 3.3 × 101
AT13387 46.5 212 ± 1.3 × 101 2980 216 ± 6.4 × 100 61 570 ± 3.3 × 101
  0.009 ± 8.5 × 10−5   0.643 ± 5.1 × 10−3   0.348 ± 2.6 × 10−3
NVP-AUY922 0.013 107,000 ± 7.6 × 104 0.009 438,000 ± 3.5 × 104 0.012 105,000 ± 7.5 × 103
  0.001 ± 7.6 × 10−4   0.004 ± 2.7 × 10−4   0.001 ± 7.2 × 10−5
STA-9090 0.121 1.27 ± 1.2 × 10−1 0.001 1.7x106 ± 3.0 × 105 0.27 2080 ± 1.2 × 102
  1.5 × 10−7 ± 2.8 × 10−5   0.003 ± 3.1 × 10−4   0.0005 ± 2.6 × 10−5
SNX-2112 0.183 20,300 ± 6.5 × 10−6 627 4720 ± 1.3 × 103 0.001 2.0 × 106 ± 1.9 × 105
  0.003 ± 9.2 × 10−5   0.0006 ± 1.0 × 10−4   0.002 ± 2.5 × 10−4
PUH71 0.015 356,000 ± 4.5 × 105 6.43 5830 ± 4.3 × 102 0.262 270 ± 4.3 × 100
  0.005 ± 4.9 × 10−5   0.006 ± 7.7 × 10−5   0.007 ± 6.5 × 10−5
PUWS13 0.069 598,000 ± 1.5 × 105 5600 149 ± 2.4 × 100 0.274 811 ± 2.9 × 101
  0.041 ± 1.7 × 10−3   0.843 ± 4.7 × 10−3   0.022 ± 5.9 × 10−5
  1. K d values, and the corresponding kinetic constants (k a and k d ) and their standard errors (SE) are presented